| http://dbpedia.org/ontology/abstract
|
In pharmacology, GABAA receptor positive a … In pharmacology, GABAA receptor positive allosteric modulators are positive allosteric modulator (PAM) molecules that increase the activity of the GABAA receptor protein in the vertebrate central nervous system. GABA is a major inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Upon binding, it triggers the GABAA receptor to open its chloride channel to allow chloride ions into the neuron, making the cell hyperpolarized and less likely to fire. GABAA PAMs increase the effect of GABA by making the channel open more frequently or for longer periods. However, they have no effect if GABA or another agonist is not present. Unlike GABAA receptor agonists, GABAA PAMs do not bind at the same active site as the γ-Aminobutyric acid (GABA) neurotransmitter molecule: they affect the receptor by binding at a different site on the protein. This is called allosteric modulation. In psychopharmacology, GABAA receptor PAMs used as drugs have mainly sedative and anxiolytic effects. Examples of GABAA PAMs include alcohol (ethanol), benzodiazepines such as diazepam (Valium) and alprazolam (Xanax), Z-drugs such as zolpidem (Ambien) and the barbiturate drugs.lpidem (Ambien) and the barbiturate drugs.
, في علم الأدوية، منظمات مستقبل غابا-أ الإيج … في علم الأدوية، منظمات مستقبل غابا-أ الإيجابية التفاغرية هي جزيئات مُنظِّمة إيجابية تفاغرية تزيد نشاط بروتين مستقبل غابا-أ في الجهاز العصبي المركزي للفقاريات. غابا هو ناقل عصبي مُثبِّط رئيسي في الجهاز العصبي المركزي. يحرض ارتباطه بمستقبل غابا-أ على فتح قناة الكلوريد للسماح بدخول أيونات الكلوريد إلى الخلية العصبية ما يجعل هذه الخلية مفرطة الاستقطاب وبالتالي أقل احتمالًا للتنبيه. تزيد منظمات مستقبل غابا-أ الإيجابية التفاغرية تأثير غابا من خلال فتح القناة بتواتر أكبر أو لفترات أطول. على أي حال، لا يكون لها أي تأثيرات إذا لم يكن غابا أو أي شاد آخر موجودًا. بعكس شادات مستقبل غابا-أ، لا ترتبط منظمات مستقبل غابا-أ الإيجابية التفاغرية بنفس الموقع الفعال الذي ترتبط به جزيئة الناقل العصبي حمض الغاما أمينو-بيوتيريك بل تؤثر على المستقبل من خلال الارتباط بموقع مختلف على سطح البروتين. يدعى ذلك بالتنظيم التفاغري. في علم النفس الدوائي، تُستخدَم منظمات مستقبل غابا-أ الإيجابية التفاغرية كأدوية يكون لها بشكل أساسي تأثيرات مهدئة ومضادة للقلق. تشمل الأمثلة على منظمات مستقبل غابا-أ الإيجابية التفاغرية: الكحول (الإيتانول)، والبنزوديازيبينات مثل ديازيبام (فاليوم) وألبرازيبام (كزانتاكس)، والأدوية Z مثل زولبيديم (أمبين)، وأدوية الباربيتورات.مثل زولبيديم (أمبين)، وأدوية الباربيتورات.
|
| http://dbpedia.org/ontology/thumbnail
|
http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Gamma-Aminobutters%C3%A4ure_-_gamma-aminobutyric_acid.svg?width=300 +
|
| http://dbpedia.org/ontology/wikiPageID
|
41069253
|
| http://dbpedia.org/ontology/wikiPageLength
|
30925
|
| http://dbpedia.org/ontology/wikiPageRevisionID
|
1105004876
|
| http://dbpedia.org/ontology/wikiPageWikiLink
|
http://dbpedia.org/resource/Etomidate +
, http://dbpedia.org/resource/GABAA_receptor +
, http://dbpedia.org/resource/GABRA2 +
, http://dbpedia.org/resource/Nonbenzodiazepine +
, http://dbpedia.org/resource/Gamma-Aminobutyric_acid +
, http://dbpedia.org/resource/Zopiclone +
, http://dbpedia.org/resource/Pharmacology +
, http://dbpedia.org/resource/Periaqueductal_gray +
, http://dbpedia.org/resource/Propofol +
, http://dbpedia.org/resource/Deoxycorticosterone +
, http://dbpedia.org/resource/Inflammation +
, http://dbpedia.org/resource/Theophylline +
, http://dbpedia.org/resource/Isoflurane +
, http://dbpedia.org/resource/Progesterone_receptor +
, http://dbpedia.org/resource/Pentobarbital +
, http://dbpedia.org/resource/Analgesia +
, http://dbpedia.org/resource/File:GABAA_receptor_binding_sites.jpg +
, http://dbpedia.org/resource/File:Synthesis_and_discovery_of_chlordiazepoxide.jpg +
, http://dbpedia.org/resource/Corticosterone +
, http://dbpedia.org/resource/Depression_%28physiology%29 +
, http://dbpedia.org/resource/File:GABA_synapse.jpg +
, http://dbpedia.org/resource/GABA_agonist +
, http://dbpedia.org/resource/File:BarbituratesR_groups.jpg +
, http://dbpedia.org/resource/GABA_antagonist +
, http://dbpedia.org/resource/File:1%2C4-Benzodiazepin-2-on.png +
, http://dbpedia.org/resource/File:Neurosteroid_R-group_analogs.jpg +
, http://dbpedia.org/resource/Dehydroepiandrosterone +
, http://dbpedia.org/resource/Barbituric_acid +
, http://dbpedia.org/resource/Phenobarbital +
, http://dbpedia.org/resource/Butabarbital +
, http://dbpedia.org/resource/Psychoactive_drug +
, http://dbpedia.org/resource/Hyperalgesic +
, http://dbpedia.org/resource/2%2C2%2C2-Trichloroethanol +
, http://dbpedia.org/resource/General_anaesthetic +
, http://dbpedia.org/resource/Hypnotic +
, http://dbpedia.org/resource/Hans_Selye +
, http://dbpedia.org/resource/Zaleplon +
, http://dbpedia.org/resource/L-838%2C417 +
, http://dbpedia.org/resource/Hypnotics +
, http://dbpedia.org/resource/Exogenously +
, http://dbpedia.org/resource/Steroid +
, http://dbpedia.org/resource/Valerenic_acid +
, http://dbpedia.org/resource/Bromide +
, http://dbpedia.org/resource/Ethanol +
, http://dbpedia.org/resource/Pentameric +
, http://dbpedia.org/resource/Schizophrenia +
, http://dbpedia.org/resource/Intrathecal +
, http://dbpedia.org/resource/Pathophysiology +
, http://dbpedia.org/resource/Tetrahydrodeoxycorticosterone +
, http://dbpedia.org/resource/Benzodiazepine +
, http://dbpedia.org/resource/Vertebrate +
, http://dbpedia.org/resource/Epileptic +
, http://dbpedia.org/resource/Category:Drug_discovery +
, http://dbpedia.org/resource/Category:GABAA_receptor_positive_allosteric_modulators +
, http://dbpedia.org/resource/Lipophilic +
, http://dbpedia.org/resource/Active_site +
, http://dbpedia.org/resource/Alfaxalone +
, http://dbpedia.org/resource/Pregnane +
, http://dbpedia.org/resource/Chlordiazepoxide +
, http://dbpedia.org/resource/Psychopharmacology +
, http://dbpedia.org/resource/Pregnenolone +
, http://dbpedia.org/resource/Peripheral_nervous_system +
, http://dbpedia.org/resource/Ephedrine +
, http://dbpedia.org/resource/Diethyl_malonate +
, http://dbpedia.org/resource/Kavalactones +
, http://dbpedia.org/resource/Knoevenagel_condensation +
, http://dbpedia.org/resource/Zolpidem +
, http://dbpedia.org/resource/Neuropathic +
, http://dbpedia.org/resource/Methionine +
, http://dbpedia.org/resource/Anesthetic +
, http://dbpedia.org/resource/Acylurea +
, http://dbpedia.org/resource/Hydroxylation +
, http://dbpedia.org/resource/Chloride +
, http://dbpedia.org/resource/Z-drug +
, http://dbpedia.org/resource/Inhalational_anesthetic +
, http://dbpedia.org/resource/Ester +
, http://dbpedia.org/resource/Neurosteroid +
, http://dbpedia.org/resource/Urea +
, http://dbpedia.org/resource/GABA_receptor +
, http://dbpedia.org/resource/Sigma_receptor +
, http://dbpedia.org/resource/Sedative +
, http://dbpedia.org/resource/Alcoholic_beverage +
, http://dbpedia.org/resource/Analgesic +
, http://dbpedia.org/resource/Hyperpolarization_%28biology%29 +
, http://dbpedia.org/resource/Diazepam +
, http://dbpedia.org/resource/Alkynyl +
, http://dbpedia.org/resource/Benzodiazepines +
, http://dbpedia.org/resource/Barbiturates +
, http://dbpedia.org/resource/Adolf_von_Baeyer +
, http://dbpedia.org/resource/Benzodiazepine_dependence +
, http://dbpedia.org/resource/Allosteric_regulation +
, http://dbpedia.org/resource/KCC2 +
, http://dbpedia.org/resource/Transmembrane +
, http://dbpedia.org/resource/Carboxylic_acid +
, http://dbpedia.org/resource/Anxiety +
, http://dbpedia.org/resource/Neuroactive_steroids +
, http://dbpedia.org/resource/Anticonvulsant +
, http://dbpedia.org/resource/Halothane +
, http://dbpedia.org/resource/GABA +
, http://dbpedia.org/resource/CT_scan +
, http://dbpedia.org/resource/GABA_receptor_agonist +
, http://dbpedia.org/resource/Neurosteroids +
, http://dbpedia.org/resource/Central_nervous_system +
, http://dbpedia.org/resource/Alcohol_%28drug%29 +
, http://dbpedia.org/resource/Barbiturate +
, http://dbpedia.org/resource/Dosage_form +
, http://dbpedia.org/resource/%CE%93-Aminobutyric_acid +
, http://dbpedia.org/resource/Supraspinal_%28disambiguation%29 +
, http://dbpedia.org/resource/Ion_channel +
, http://dbpedia.org/resource/Alprazolam +
, http://dbpedia.org/resource/NMDA_receptor +
, http://dbpedia.org/resource/Action_potential +
, http://dbpedia.org/resource/Tranquilizer +
, http://dbpedia.org/resource/Allopregnanolone +
, http://dbpedia.org/resource/Malonic_acid +
, http://dbpedia.org/resource/Neurotransmitter +
, http://dbpedia.org/resource/Leo_Sternbach +
, http://dbpedia.org/resource/Diethyl_ether +
, http://dbpedia.org/resource/Agonist +
, http://dbpedia.org/resource/Neuron +
, http://dbpedia.org/resource/Anxiolytic +
, http://dbpedia.org/resource/Therapeutic_index +
, http://dbpedia.org/resource/Adinazolam +
, http://dbpedia.org/resource/Progesterone +
, http://dbpedia.org/resource/Sedation +
, http://dbpedia.org/resource/GABRA3 +
, http://dbpedia.org/resource/Artificial_neural_network +
, http://dbpedia.org/resource/Chloral_hydrate +
, http://dbpedia.org/resource/Receptor_affinity +
, http://dbpedia.org/resource/Positive_allosteric_modulator +
, http://dbpedia.org/resource/Muscimol +
, http://dbpedia.org/resource/Electrophilic +
|
| http://dbpedia.org/property/caption
|
Fig 1. Chemical structure of gamma-Aminobutyric acid or GABA
, Fig 2. Schematic diagram of a GABAA recept … Fig 2. Schematic diagram of a GABAA receptor protein which illustrates the five combined subunits that form the protein, the chloride ion channel pore, the two GABA active binding sites at the α1 and β2 interfaces, and the benzodiazepine allosteric binding site at the α1 and γ2 interface.c binding site at the α1 and γ2 interface.
, Fig 5. Original synthesis of Barbituric acid
, Fig 6. Current synthesis of barbituric acid
|
| http://dbpedia.org/property/direction
|
vertical
|
| http://dbpedia.org/property/image
|
Gamma-Aminobuttersäure - gamma-aminobutyric acid.svg
, Original synthesis of Barbituric acid.jpg
, Current synthesis of barbituric acid.jpg
, GABAA-receptor-protein-example.png
|
| http://dbpedia.org/property/width
|
200
, 350
|
| http://dbpedia.org/property/wikiPageUsesTemplate
|
http://dbpedia.org/resource/Template:Reflist +
, http://dbpedia.org/resource/Template:Toclimit +
, http://dbpedia.org/resource/Template:Refbegin +
, http://dbpedia.org/resource/Template:Refend +
, http://dbpedia.org/resource/Template:Clear +
, http://dbpedia.org/resource/Template:Cite_journal +
, http://dbpedia.org/resource/Template:See_also +
, http://dbpedia.org/resource/Template:Drug_design +
, http://dbpedia.org/resource/Template:GABAA_receptor_positive_modulators +
, http://dbpedia.org/resource/Template:Multiple_image +
|
| http://purl.org/dc/terms/subject
|
http://dbpedia.org/resource/Category:Drug_discovery +
, http://dbpedia.org/resource/Category:GABAA_receptor_positive_allosteric_modulators +
|
| http://purl.org/linguistics/gold/hypernym
|
http://dbpedia.org/resource/Molecules +
|
| http://www.w3.org/ns/prov#wasDerivedFrom
|
http://en.wikipedia.org/wiki/GABAA_receptor_positive_allosteric_modulator?oldid=1105004876&ns=0 +
|
| http://xmlns.com/foaf/0.1/depiction
|
http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Neurosteroid_R-group_analogs.jpg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Current_synthesis_of_barbituric_acid.jpg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/GABA_synapse.jpg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/1%2C4-Benzodiazepin-2-on.png +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Original_synthesis_of_Barbituric_acid.jpg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Gamma-Aminobutters%C3%A4ure_-_gamma-aminobutyric_acid.svg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/GABAA_receptor_binding_sites.jpg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/BarbituratesR_groups.jpg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Synthesis_and_discovery_of_chlordiazepoxide.jpg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/GABAA-receptor-protein-example.png +
|
| http://xmlns.com/foaf/0.1/isPrimaryTopicOf
|
http://en.wikipedia.org/wiki/GABAA_receptor_positive_allosteric_modulator +
|
| owl:sameAs |
http://dbpedia.org/resource/GABAA_receptor_positive_allosteric_modulator +
, https://global.dbpedia.org/id/gKNE +
, http://ar.dbpedia.org/resource/%D9%85%D9%86%D8%B8%D9%85_%D9%85%D8%B3%D8%AA%D9%82%D8%A8%D9%84_%D8%BA%D8%A7%D8%A8%D8%A7-%D8%A3_%D8%A7%D9%84%D8%A5%D9%8A%D8%AC%D8%A7%D8%A8%D9%8A_%D8%A7%D9%84%D8%AA%D9%81%D8%A7%D8%BA%D8%B1%D9%8A +
, http://www.wikidata.org/entity/Q17164853 +
|
| rdf:type |
http://dbpedia.org/ontology/Protein +
|
| rdfs:comment |
In pharmacology, GABAA receptor positive a … In pharmacology, GABAA receptor positive allosteric modulators are positive allosteric modulator (PAM) molecules that increase the activity of the GABAA receptor protein in the vertebrate central nervous system. Unlike GABAA receptor agonists, GABAA PAMs do not bind at the same active site as the γ-Aminobutyric acid (GABA) neurotransmitter molecule: they affect the receptor by binding at a different site on the protein. This is called allosteric modulation.ein. This is called allosteric modulation.
, في علم الأدوية، منظمات مستقبل غابا-أ الإيج … في علم الأدوية، منظمات مستقبل غابا-أ الإيجابية التفاغرية هي جزيئات مُنظِّمة إيجابية تفاغرية تزيد نشاط بروتين مستقبل غابا-أ في الجهاز العصبي المركزي للفقاريات. غابا هو ناقل عصبي مُثبِّط رئيسي في الجهاز العصبي المركزي. يحرض ارتباطه بمستقبل غابا-أ على فتح قناة الكلوريد للسماح بدخول أيونات الكلوريد إلى الخلية العصبية ما يجعل هذه الخلية مفرطة الاستقطاب وبالتالي أقل احتمالًا للتنبيه. تزيد منظمات مستقبل غابا-أ الإيجابية التفاغرية تأثير غابا من خلال فتح القناة بتواتر أكبر أو لفترات أطول. على أي حال، لا يكون لها أي تأثيرات إذا لم يكن غابا أو أي شاد آخر موجودًا.رات إذا لم يكن غابا أو أي شاد آخر موجودًا.
|
| rdfs:label |
منظم مستقبل غابا-أ الإيجابي التفاغري
, GABAA receptor positive allosteric modulator
|
| rdfs:seeAlso |
http://dbpedia.org/resource/GABA_receptor +
|
