| http://dbpedia.org/ontology/abstract
|
In biochimica un modulatore allosterico è … In biochimica un modulatore allosterico è una molecola che lega un determinato recettore cellulare con una sua propria funzione in una zona di legame diversa da quella del ligando stesso del recettore preso in questione, e questo legame con il modulatore allosterico determina una modificazione conformazionale della struttura del recettore stesso, provocando una facilitazione o un impedimento all'attivazione del recettore dopo che sia avvenuto il "legame" con il ligando specifico.nuto il "legame" con il ligando specifico.
, In pharmacology and biochemistry, alloster … In pharmacology and biochemistry, allosteric modulators are a group of substances that bind to a receptor to change that receptor's response to stimulus. Some of them, like benzodiazepines, are drugs. The site that an allosteric modulator binds to (i.e., an allosteric site) is not the same one to which an endogenous agonist of the receptor would bind (i.e., an orthosteric site). Modulators and agonists can both be called receptor ligands. Allosteric modulators can be 1 of 3 types either: positive, negative or neutral. Positive types increase the response of the receptor by increasing the probability that an agonist will bind to a receptor (i.e. affinity), increasing its ability to activate the receptor (i.e. efficacy), or both. Negative types decrease the agonist affinity and/or efficacy. Neutral types don't affect agonist activity but can stop other modulators from binding to an allosteric site. Some modulators also work as allosteric agonists. The term "allosteric" derives from the Greek language. Allos means "other", and stereos, "solid" or "shape". This can be translated to "other shape", which indicates the conformational changes within receptors caused by the modulators through which the modulators affect the receptor function.e modulators affect the receptor function.
, Um modulador alostérico é, em bioquímica e … Um modulador alostérico é, em bioquímica e farmacologia, uma substância capaz de modular o efeito de um ligante ortostérico, ex: um agonista ou um agonista inverso em uma proteína alvo, ligando-se a um sítio diferente. Moduladores alostéricos se ligam em um sítio de ligação diferente (alostérico) que o sítio de ligação do agonista (ortostérico). Eles causam uma modificação conformacional do receptor, através da qual a afinidade do receptor pelo ligante ortostérico ou a atividade do receptor é modulada. Os moduladores alostéricos positivos (MAPs) reforçam a sinalização, enquanto os modulatores alostéricos negativos (NAMs) levam ao enfraquecimento da ação de uma agonista ou de um agonista inverso sem apresentar ele mesmo um efeito (agonista ou agonista inverso). Há também substâncias que utilizam sítios alostéricos, mas são funcionalmente neutras. Um exemplo de modulador alostérico bem conhecido são os benzodiazepínicos, que elevam a atividade do receptor de GABA. Os moduladores alostéricos diferem-se dos agonistas alostéricos,que são capazes de ativar o receptor mesmo na ausência de ligante ortostérico. Além disso, há moduladores alostéricos atrás, que atuam tanto como agonistas alostéricos (ativadores), bem como moduladores alostéricos. Na literatura em inglês os termos on-target e off-target allosterism são usados para indicar a localização da ligação, indicando se um modulador se liga à mesma proteína que o ligante ortostérico ou se liga a uma proteína parceira, como ocorre no caso dos oligômeros de GPCR .mo ocorre no caso dos oligômeros de GPCR .
, في علم الأدوية والكيمياء الحيوية، تعد المُ … في علم الأدوية والكيمياء الحيوية، تعد المُعدِّلات التفارغية مجموعة من المواد التي ترتبط بالمستقبل لتغيير استجابة هذا المُستقبِل للتنبيه. بعضها أدوية، مثل البنزوديازيبينات. الموقع الذي يرتبط به المعدل التفارغي (أي موقع التفارغ) ليس نفس الموقع الذي يرتبط به ناهض داخلي للمستقبل. يمكن أن تُسمى المعدلات ربيطات مستقبلة. تكون المعدلات إيجابية أو سلبية أو محايدة فقط. تزيد الأنواع الإيجابية من استجابة المستقبل عن طريق زيادة احتمالية ارتباط الناهض بالمستقبلات (أي الألفة)، أو زيادة قدرته على تنشيط المستقبل (أي الفعالية)، أو كلتيهما. تقلل الأنواع السلبية من الألفة و/ أو الفاعلية. لا تؤثر الأنواع المحايدة على فعالية الناهض ولكن يمكن أن تمنع المعدلات الأخرى من الارتباط بموقع التفارغ. تعمل بعض المُعَدِّلات أيضًا كناهضات تفارغية. يشتق مصطلح «ألوستيرك» من اللغة اليونانية. «ألو» تعني «أخرى» و«ستريو» تعني «صلب» أو «شكل». يمكن ترجمة ذلك إلى «شكل آخر»، ما يشير إلى التغييرات المصاوغة التي تسببها المعدلات ضمن المستقبلات والتي تؤثر من خلالها المعدلات على وظيفة المستقبل.ؤثر من خلالها المعدلات على وظيفة المستقبل.
, Un modulador alostérico es un fármaco que … Un modulador alostérico es un fármaco que cumple una función de regulación alostérica incrementando o disminuyendo indirectamente el efecto de un agonista o agonista inverso sobre un receptor celular mediante la activación del sitio catalítico en la proteína. Un modulador alostérico positivo incrementa la actividad del receptor, mientras que un modulador alostérico negativo la disminuye. Véase la acción
* Regulación alostérica. Véase la acción
* Regulación alostérica
, В фармакологии и биохимии аллостерические … В фармакологии и биохимии аллостерические модуляторы представляют собой группу веществ, которые связываются с рецептором, чтобы изменить реакцию этого рецептора на стимул. Некоторые из них, такие как бензодиазепины, являются наркотиками. Сайт, с которым связывается аллостерический модулятор (то есть аллостерический сайт), отличается от того, с которым связывался бы эндогенный агонист рецептора (то есть ортостерический сайт). Модуляторы и агонисты могут быть названы лигандами рецепторов. Аллостерические модуляторы могут быть 1 из 3 типов: положительные, отрицательные или нейтральные. Положительные типы усиливают реакцию рецептора за счет увеличения вероятности того, что агонист свяжется с рецептором (то есть аффинность), увеличения его способности активировать рецептор (то есть эффективности) или того и другого. Отрицательные типы снижают аффинность и/или эффективность агонистов. Нейтральные типы не влияют на активность агонистов, но могут мешать другим модуляторам связываться с аллостерическим сайтом. Некоторые модуляторы также действуют как аллостерические агонисты. Термин «аллостерический» происходит от греческого языка. Allos означает «другой», а stereos — «твердый» или «форма». Это можно перевести как «другая форма», что указывает на конформационные изменения внутри рецепторов, вызванные модуляторами, посредством которых модуляторы влияют на функцию рецептора.ых модуляторы влияют на функцию рецептора.
, 薬理学や生化学において、アロステリック調節因子（アロステリックちょうせついんし、英語 … 薬理学や生化学において、アロステリック調節因子（アロステリックちょうせついんし、英語: allosteric modulator）は、受容体に結合してその受容体の刺激に対する反応を変化させる物質群である。ベンゾジアゼピンのように医薬品となるものもある。アロステリック調節因子が結合する部位（＝アロステリック部位）は、内因性の受容体の作動物質が結合する部位（＝オルソステリック部位）とは異なる。調節因子と作動物質はどちらも受容体リガンドと呼ぶことが出来る。 アロステリック調節因子には、陽性（positive）、陰性（negative）、中性（neutral, silent）の3つのタイプがある。陽性タイプは作動物質が受容体に結合する確率を高めたり（親和性）、受容体を活性化する能力を高めたり（有効性）、あるいはその両方により、受容体の反応を増大させる。陰性タイプは作動物質の親和性や有効性を低下させる。中性タイプは作動物質の活性には影響を与えないが、他の調節因子がアロステリック部位に結合するのを阻止することができる。調節因子の中にはアロステリック作動物質として機能するものもある。 「アロステリック」という言葉は、ギリシャ語に由来する。allosは「他の」、stereosは「固体」または「形状」を意味する。これは「他の形」と訳すことができ、調節因子によって引き起こされる受容体内の構造変化を示し、調節因子が受容体の機能に影響を与えることを意味している。る受容体内の構造変化を示し、調節因子が受容体の機能に影響を与えることを意味している。
, Als allosterischer Modulator wird in der B … Als allosterischer Modulator wird in der Biochemie und Pharmakologie eine Substanz bezeichnet, welche die Effekte eines orthosterischen Liganden, z. B. eines Agonisten oder eines inversen Agonisten, an einem Zielprotein, in der Regel einem Rezeptor, verändert (moduliert). Allosterische Modulatoren binden an eine andere (allosterische) Bindungsstelle als die orthosterische Agonistenbindungsstelle. Sie führen zu einer Konformationsänderung des Rezeptor-Proteins, wodurch sich die Rezeptor-Affinität oder die Efficacy des orthosterischen Liganden ändert. Der positive allosterische Modulator (PAM) führt zu einer Verstärkung, der negative allosterische Modulator (NAM) zu einer Abschwächung der Effekte eines Agonisten oder inversen Agonisten, ohne selbst, d. h. in Abwesenheit eines Agonisten oder inversen Agonisten, eine Wirkung zu zeigen. Stoffe, die die allosterische Bindungsstelle besetzen, sich aber funktionell neutral verhalten, werden stille Modulatoren genannt (SAM). Benzodiazepine sind seit langem bekannte Arzneistoffe, welche als allosterische Modulatoren an GABAA-Rezeptoren wirken, indem sie die Affinität des Transmitters GABA erhöhen. Seit dem Jahr 2016 sind Kristallstrukturen von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren bekannt, welche mit allosterischen Liganden komplexiert wurden. Auch die natürliche Umgebung von Proteinen kann sich auf deren Funktion auswirken. In diesem Sinne können Lipide allosterisch modulierend wirken. Von Bedeutung ist dies hinsichtlich der Beschaffenheit von rezeptorhaltigen Lipidmembranen. Von den Modulatoren zu unterscheiden sind allosterische Agonisten, welche fähig sind, in Abwesenheit eines orthosterischen Liganden einen Rezeptor über eine Bindung an einer allosterischen Bindungsstelle unmittelbar zu aktivieren. Ferner gibt es ago-allosterische Modulatoren, die sowohl als allosterische Agonisten (Aktivatoren) als auch als allosterische Modulatoren wirken. In der englischsprachigen Literatur wird mit den Begriffen on-target und off-target allosterism der Ort der Bindung klassifiziert und zeigt an, ob ein Modulator am selben Protein bindet wie der orthosterische Ligand oder ob er an einem Partner-Protein bindet, wie dies bei GPCR-Oligomeren vorkommt.et, wie dies bei GPCR-Oligomeren vorkommt.
|
| http://dbpedia.org/ontology/thumbnail
|
http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Allosteric_modulator.svg?width=300 +
|
| http://dbpedia.org/ontology/wikiPageID
|
23214707
|
| http://dbpedia.org/ontology/wikiPageLength
|
18983
|
| http://dbpedia.org/ontology/wikiPageRevisionID
|
1085286470
|
| http://dbpedia.org/ontology/wikiPageWikiLink
|
http://dbpedia.org/resource/Agonist +
, http://dbpedia.org/resource/Barbiturate +
, http://dbpedia.org/resource/Receptor_%28biochemistry%29 +
, http://dbpedia.org/resource/Conformational_isomerism +
, http://dbpedia.org/resource/Mutation +
, http://dbpedia.org/resource/AMPA_receptor +
, http://dbpedia.org/resource/Major_depressive_disorder +
, http://dbpedia.org/resource/Phenobarbital +
, http://dbpedia.org/resource/Glutamate +
, http://dbpedia.org/resource/Aniracetam +
, http://dbpedia.org/resource/D1_receptor +
, http://dbpedia.org/resource/Ion_channel +
, http://dbpedia.org/resource/Chlordiazepoxide +
, http://dbpedia.org/resource/Alprazolam +
, http://dbpedia.org/resource/Calcium-sensing_receptor +
, http://dbpedia.org/resource/PH +
, http://dbpedia.org/resource/Pharmacology +
, http://dbpedia.org/resource/File:Allosteric_modulator.svg +
, http://dbpedia.org/resource/5MPEP +
, http://dbpedia.org/resource/Fenobam +
, http://dbpedia.org/resource/MGluR5 +
, http://dbpedia.org/resource/Dipraglurant +
, http://dbpedia.org/resource/Raseglurant +
, http://dbpedia.org/resource/File:AMPA_receptor-_Allosteric_Modulation.jpg +
, http://dbpedia.org/resource/GRM5 +
, http://dbpedia.org/resource/CX614 +
, http://dbpedia.org/resource/AMPA_receptor_positive_allosteric_modulator +
, http://dbpedia.org/resource/Negative_symptoms +
, http://dbpedia.org/resource/Desensitization_%28medicine%29 +
, http://dbpedia.org/resource/Cinacalcet +
, http://dbpedia.org/resource/Efficacy_%28pharmacology%29 +
, http://dbpedia.org/resource/DPTQ +
, http://dbpedia.org/resource/Chemical_specificity +
, http://dbpedia.org/resource/DETQ +
, http://dbpedia.org/resource/Concentration +
, http://dbpedia.org/resource/Schizophrenia +
, http://dbpedia.org/resource/VU-29 +
, http://dbpedia.org/resource/Dose-response_curve +
, http://dbpedia.org/resource/Category:Neuropharmacology +
, http://dbpedia.org/resource/Nicotinic_acetylcholine_receptor +
, http://dbpedia.org/resource/Allosteric_regulation +
, http://dbpedia.org/resource/Ligand_%28biochemistry%29 +
, http://dbpedia.org/resource/Benzodiazepine +
, http://dbpedia.org/resource/Evolution +
, http://dbpedia.org/resource/Maraviroc +
, http://dbpedia.org/resource/GABAA_receptor_positive_allosteric_modulators +
, http://dbpedia.org/resource/GABAA_receptor_positive_allosteric_modulator +
, http://dbpedia.org/resource/LY3154207 +
, http://dbpedia.org/resource/Neurotransmitter +
, http://dbpedia.org/resource/Receptor_antagonist +
, http://dbpedia.org/resource/Overdose +
, http://dbpedia.org/resource/Affinity_%28pharmacology%29 +
, http://dbpedia.org/resource/Biochemistry +
, http://dbpedia.org/resource/Research_chemical +
, http://dbpedia.org/resource/GABAA_receptor +
, http://dbpedia.org/resource/Partial_agonist +
, http://dbpedia.org/resource/GABAA_receptor_negative_allosteric_modulator +
, http://dbpedia.org/resource/Cyclothiazide +
, http://dbpedia.org/resource/CCR5 +
, http://dbpedia.org/resource/Diazepam +
|
| http://dbpedia.org/property/wikiPageUsesTemplate
|
http://dbpedia.org/resource/Template:Reflist +
, http://dbpedia.org/resource/Template:Cn +
, http://dbpedia.org/resource/Template:Short_description +
, http://dbpedia.org/resource/Template:Neuromodulation +
|
| http://purl.org/dc/terms/subject
|
http://dbpedia.org/resource/Category:Neuropharmacology +
|
| http://purl.org/linguistics/gold/hypernym
|
http://dbpedia.org/resource/Substance +
|
| http://www.w3.org/ns/prov#wasDerivedFrom
|
http://en.wikipedia.org/wiki/Allosteric_modulator?oldid=1085286470&ns=0 +
|
| http://xmlns.com/foaf/0.1/depiction
|
http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Positive_allosteric_modulator_antagonist_plot.svg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Positive_allosteric_modulator_plot.svg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Positive_allosteric_modulator_agonist_plot.svg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/AMPA_receptor-_Allosteric_Modulation.jpg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Allosteric_modulator.svg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Negative_allosteric_modulator_plot.svg +
, http://commons.wikimedia.org/wiki/Special:FilePath/Negative_allosteric_modulator_agonist_plot.svg +
|
| http://xmlns.com/foaf/0.1/isPrimaryTopicOf
|
http://en.wikipedia.org/wiki/Allosteric_modulator +
|
| owl:sameAs |
http://www.wikidata.org/entity/Q2649417 +
, https://global.dbpedia.org/id/2V7N9 +
, http://ja.dbpedia.org/resource/%E3%82%A2%E3%83%AD%E3%82%B9%E3%83%86%E3%83%AA%E3%83%83%E3%82%AF%E8%AA%BF%E7%AF%80%E5%9B%A0%E5%AD%90 +
, http://de.dbpedia.org/resource/Allosterischer_Modulator +
, http://ru.dbpedia.org/resource/%D0%90%D0%BB%D0%BB%D0%BE%D1%81%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B9_%D0%BC%D0%BE%D0%B4%D1%83%D0%BB%D1%8F%D1%82%D0%BE%D1%80 +
, http://sh.dbpedia.org/resource/Pozitivni_alosterni_modulator +
, http://fi.dbpedia.org/resource/Allosteerinen_s%C3%A4%C3%A4telij%C3%A4 +
, http://rdf.freebase.com/ns/m.064kshx +
, http://sr.dbpedia.org/resource/Pozitivni_alosterni_modulator +
, http://it.dbpedia.org/resource/Modulatore_allosterico +
, http://pt.dbpedia.org/resource/Modulador_alost%C3%A9rico +
, http://ar.dbpedia.org/resource/%D9%85%D8%B9%D8%AF%D9%84_%D8%AA%D9%81%D8%A7%D8%B1%D8%BA%D9%8A +
, http://dbpedia.org/resource/Allosteric_modulator +
, http://es.dbpedia.org/resource/Modulador_alost%C3%A9rico +
|
| rdf:type |
http://dbpedia.org/ontology/ChemicalCompound +
|
| rdfs:comment |
Um modulador alostérico é, em bioquímica e … Um modulador alostérico é, em bioquímica e farmacologia, uma substância capaz de modular o efeito de um ligante ortostérico, ex: um agonista ou um agonista inverso em uma proteína alvo, ligando-se a um sítio diferente. Moduladores alostéricos se ligam em um sítio de ligação diferente (alostérico) que o sítio de ligação do agonista (ortostérico). Eles causam uma modificação conformacional do receptor, através da qual a afinidade do receptor pelo ligante ortostérico ou a atividade do receptor é modulada. Os moduladores alostéricos positivos (MAPs) reforçam a sinalização, enquanto os modulatores alostéricos negativos (NAMs) levam ao enfraquecimento da ação de uma agonista ou de um agonista inverso sem apresentar ele mesmo um efeito (agonista ou agonista inverso). Há também substâncias que nista inverso). Há também substâncias que
, In pharmacology and biochemistry, alloster … In pharmacology and biochemistry, allosteric modulators are a group of substances that bind to a receptor to change that receptor's response to stimulus. Some of them, like benzodiazepines, are drugs. The site that an allosteric modulator binds to (i.e., an allosteric site) is not the same one to which an endogenous agonist of the receptor would bind (i.e., an orthosteric site). Modulators and agonists can both be called receptor ligands.nists can both be called receptor ligands.
, في علم الأدوية والكيمياء الحيوية، تعد المُ … في علم الأدوية والكيمياء الحيوية، تعد المُعدِّلات التفارغية مجموعة من المواد التي ترتبط بالمستقبل لتغيير استجابة هذا المُستقبِل للتنبيه. بعضها أدوية، مثل البنزوديازيبينات. الموقع الذي يرتبط به المعدل التفارغي (أي موقع التفارغ) ليس نفس الموقع الذي يرتبط به ناهض داخلي للمستقبل. يمكن أن تُسمى المعدلات ربيطات مستقبلة. يشتق مصطلح «ألوستيرك» من اللغة اليونانية. «ألو» تعني «أخرى» و«ستريو» تعني «صلب» أو «شكل». يمكن ترجمة ذلك إلى «شكل آخر»، ما يشير إلى التغييرات المصاوغة التي تسببها المعدلات ضمن المستقبلات والتي تؤثر من خلالها المعدلات على وظيفة المستقبل.ؤثر من خلالها المعدلات على وظيفة المستقبل.
, Un modulador alostérico es un fármaco que … Un modulador alostérico es un fármaco que cumple una función de regulación alostérica incrementando o disminuyendo indirectamente el efecto de un agonista o agonista inverso sobre un receptor celular mediante la activación del sitio catalítico en la proteína. Un modulador alostérico positivo incrementa la actividad del receptor, mientras que un modulador alostérico negativo la disminuye. Véase la acción
* Regulación alostérica. Véase la acción
* Regulación alostérica
, В фармакологии и биохимии аллостерические … В фармакологии и биохимии аллостерические модуляторы представляют собой группу веществ, которые связываются с рецептором, чтобы изменить реакцию этого рецептора на стимул. Некоторые из них, такие как бензодиазепины, являются наркотиками. Сайт, с которым связывается аллостерический модулятор (то есть аллостерический сайт), отличается от того, с которым связывался бы эндогенный агонист рецептора (то есть ортостерический сайт). Модуляторы и агонисты могут быть названы лигандами рецепторов.ы могут быть названы лигандами рецепторов.
, In biochimica un modulatore allosterico è … In biochimica un modulatore allosterico è una molecola che lega un determinato recettore cellulare con una sua propria funzione in una zona di legame diversa da quella del ligando stesso del recettore preso in questione, e questo legame con il modulatore allosterico determina una modificazione conformazionale della struttura del recettore stesso, provocando una facilitazione o un impedimento all'attivazione del recettore dopo che sia avvenuto il "legame" con il ligando specifico.nuto il "legame" con il ligando specifico.
, Als allosterischer Modulator wird in der B … Als allosterischer Modulator wird in der Biochemie und Pharmakologie eine Substanz bezeichnet, welche die Effekte eines orthosterischen Liganden, z. B. eines Agonisten oder eines inversen Agonisten, an einem Zielprotein, in der Regel einem Rezeptor, verändert (moduliert). Allosterische Modulatoren binden an eine andere (allosterische) Bindungsstelle als die orthosterische Agonistenbindungsstelle. Sie führen zu einer Konformationsänderung des Rezeptor-Proteins, wodurch sich die Rezeptor-Affinität oder die Efficacy des orthosterischen Liganden ändert. Der positive allosterische Modulator (PAM) führt zu einer Verstärkung, der negative allosterische Modulator (NAM) zu einer Abschwächung der Effekte eines Agonisten oder inversen Agonisten, ohne selbst, d. h. in Abwesenheit eines Agonisten oder d. h. in Abwesenheit eines Agonisten oder
, 薬理学や生化学において、アロステリック調節因子（アロステリックちょうせついんし、英語 … 薬理学や生化学において、アロステリック調節因子（アロステリックちょうせついんし、英語: allosteric modulator）は、受容体に結合してその受容体の刺激に対する反応を変化させる物質群である。ベンゾジアゼピンのように医薬品となるものもある。アロステリック調節因子が結合する部位（＝アロステリック部位）は、内因性の受容体の作動物質が結合する部位（＝オルソステリック部位）とは異なる。調節因子と作動物質はどちらも受容体リガンドと呼ぶことが出来る。 アロステリック調節因子には、陽性（positive）、陰性（negative）、中性（neutral, silent）の3つのタイプがある。陽性タイプは作動物質が受容体に結合する確率を高めたり（親和性）、受容体を活性化する能力を高めたり（有効性）、あるいはその両方により、受容体の反応を増大させる。陰性タイプは作動物質の親和性や有効性を低下させる。中性タイプは作動物質の活性には影響を与えないが、他の調節因子がアロステリック部位に結合するのを阻止することができる。調節因子の中にはアロステリック作動物質として機能するものもある。止することができる。調節因子の中にはアロステリック作動物質として機能するものもある。
|
| rdfs:label |
Allosteric modulator
, معدل تفارغي
, Modulador alostérico
, Allosterischer Modulator
, Аллостерический модулятор
, アロステリック調節因子
, Modulatore allosterico
|
